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雷帕霉素
[CAS# 53123-88-9]

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雷帕霉素供应商总目录
基本信息
产品分类 原料药 >> 影响免疫功能药 >> 免疫抑制药
英文名 Rapamycin
别名 23,27-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine; Sirolimus; (1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-dihydroxy-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]propan-2-yl]-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone
产品名称 雷帕霉素
分子结构 CAS 登录号:53123-88-9, 雷帕霉素
分子式 C51H79NO13
分子量 914.18
CAS 登录号 53123-88-9
EC 号码 610-965-5
分子行输入简码
SMILES
C[C@@H]1CC[C@H]2C[C@@H](/C(=C/C=C/C=C/[C@H](C[C@H](C(=O)[C@@H]([C@@H](/C(=C/[C@H](C(=O)C[C@H](OC(=O)[C@@H]3CCCCN3C(=O)C(=O)[C@@]1(O2)O)[C@H](C)C[C@@H]4CC[C@H]([C@@H](C4)OC)O)C)/C)O)OC)C)C)/C)OC
物理化学性质
密度 1.2±0.1 g/cm3, 计算值*
折射率 1.551, 计算值*
沸点 973.0±75.0 ºc (760 mmhg), 计算值*
闪点 542.3±37.1 ºc, 计算值*
* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).
安全数据
危险品标志 symbol   GHS08 Danger    说明
危害标签 H341-H351-H361-H372    说明
防护标签 P203-P260-P264-P270-P280-P318-P319-P405-P501    说明
危害分类
up    说明
危害分类类别码危害标签
特定目标器官毒性—重复接触STOT RE1H372
生殖毒性Repr.2H361
致癌性Carc.2H351
生殖细胞致突变性Muta.2H341
对水生环境急性有害Aquatic Acute1H400
生殖毒性Repr.1BH360
对水生环境长期有害Aquatic Chronic1H410
特定目标器官毒性—单次接触STOT SE2H371
急性毒性Acute Tox.4H302
生殖毒性Repr.2H361fd
特定目标器官毒性—重复接触STOT RE2H373
SDS 化学品安全技术说明书参考文本
up 发现和应用
雷帕霉素,也称为西罗莫司,是 20 世纪 70 年代加拿大艾尔斯特实验室(现辉瑞公司)的研究人员从复活节岛(也称为 Rapa Nui)采集的土壤样本中发现的。 雷帕霉素最初作为吸水链霉菌发酵的副产品被分离出来,具有有效的免疫抑制特性。 其名称“雷帕霉素”源自“Rapa Nui”和“mycin”,分别表明其起源和抗生素性质。 雷帕霉素的发现代表了免疫学领域的重大突破,为其多样化的医学应用铺平了道路。

雷帕霉素广泛用于器官移植中防止移植物排斥。 作为一种免疫抑制剂,它抑制 T 淋巴细胞的激活和增殖,T 淋巴细胞是针对外来组织的免疫反应的关键组成部分。 当与其他免疫抑制剂(如环孢素和皮质类固醇)联合使用时,雷帕霉素有助于预防急性排斥反应并延长肾、肝、心脏和肺移植受者的移植物存活率。 雷帕霉素在治疗淋巴管平滑肌瘤病 (LAM) 方面显示出疗效,这是一种罕见的进行性肺部疾病,其特征是肺部和淋巴管中平滑肌细胞异常增殖。 通过抑制哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 通路,雷帕霉素可抑制细胞生长和增殖,减缓 LAM 的进展并改善受影响个体的肺功能。 雷帕霉素及其类似物,统称为 mTOR 抑制剂,已成为癌症治疗中很有前景的药物。 通过靶向调节细胞生长、增殖和存活的 mTOR 信号通路,雷帕霉素可抑制多种恶性肿瘤的肿瘤生长和血管生成,包括肾细胞癌、乳腺癌和神经内分泌肿瘤。 雷帕霉素已被证明可以有效治疗罕见的遗传性疾病,例如结节性硬化症(TSC)和局灶节段性肾小球硬化症(FSGS)。 对于 TSC ,雷帕霉素抑制 mTOR 通路的过度激活,减少各个器官良性肿瘤的生长。对于 FSGS,雷帕霉素可能通过减少蛋白尿和延缓疾病进展来帮助保护肾功能。
市场分析报告
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